Cloranfenicol

MECANISMO DE ACCIÓN 

El cloranfenicol es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro que fue derivado de la bacteria Streptomyces venezuelae, aunque ahora se suele obtener de forma sintética. Es soluble en lípidos, por lo que su mecanismo de acción consiste en atravesar la membrana celular y unirse de manera reversible a la proteína L16 de la unidad 50S de ribosomas bacterianos, así la transferencia de aminoácidos a las crecientes cadenas de peptidos se previene (por la inhibición de peptidyl transferasa), por lo tanto se inhibe la formación de enlaces peptídicos y la subsecuente síntesis de proteínas.

Figura 1: Sitio de acción del cloranfenicol en el sitio 50S ribosomal.

Debido a su asociación a efectos secundarios severos asociados a daño en la médula ósea, este antibiótico que usa principalmente en contextos de investigación, pero si se llega a usar en clínica, es para cuadros que implican riesgo mortal como la fiebre tifoidea. La FDA ha retirado todas las drogas de administración oral del mercado que contienen cloranfenicol por particular riesgo de este formato.

Figura 2: Métodos de resistencia bacteriana al Cloranfenicol.

Resistencia

La resistencia al cloranfenicol se debe principalmente a la inactivación del antibiótico mediante la enzima cloranfenicol acetil-transferasa (CAT) que lo acetila. Esta resistencia se debe usualmente a la adquisición de plásmidos que codifican la CAT, aunque en algunas Gram Negativas (-) se puede deber a la reducción de la permeabilidad de la membrana celular.